凍干保護劑-凍干加速劑

凍干保護劑按物質的種類分為糖/多元醇類，表面活性劑類，氨基酸類，緩沖劑，凍干加速劑等。例如凍干加速劑可降低干燥層阻力，從而加速干燥過程，縮短干燥時間;對于難溶于水的藥品，可使產品具有較高的比表面積、好的外觀，并易于復水，提高藥品溶液和凍干品的穩(wěn)定性，且有一定的抑菌作用。 例如凍干加速劑之叔丁醇是一種小分子醇，與水*互溶，具有低毒性、高蒸汽壓。在藥液中的應用，叔丁醇-水共溶劑體系制備固體分散體可以使藥物保持在無定型狀態(tài)。另一方面，也可用來促進難結晶藥物的結晶。這是因為，將其加入會改變水的結晶狀態(tài)，進而也會使溶在水中的藥物結晶狀態(tài)發(fā)生改變。由于叔丁醇與水的結合力較強，使得共溶劑系統的凝固點升高，同時大大地提高了升華速度。在做凍干時保護劑應當如何篩選呢？如配液后成均勻混懸液或溶液，凍干后形成團塊，不破碎；在凍干和儲存期中對產品有保護作用，但不與活性成分產生化學反應，不破壞藥物的活性；其崩解溫度和共晶點溫度應盡量高，以保證不形成玻璃化凍結外殼；易除熱源，引濕性好；凍干升華時不起泡；干燥后復水性好；不影響對凍干制品的檢測。